Benzothiazole derivatives as adenosine receptor ligands

아데노신 수용체 리간드로서의 벤조싸이아졸 유도체

Abstract

The invention relates to compounds of the general formula (I) wherein R1 is 1,4-dioxepanyl or tetrahydropyran-4-yl; R2 is -N(R)-(CH2)n,-5-or 6 membered non aromatic heterocycle, optionally substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of lower alkyl or - NR2, or is - (CH2)n-5-or 6 membered non aromatic heterocycle, optionally substituted by -(CH2)n- OH, lower alkyl, lower alkoxy, or is -CH2)n-5-or 6 membered aromatic heterocycle, optionally substituted by lower alkyl, lower alkoxy, halogen, halogen-lower alkyl, -CH2N(R)(CH2)20CH3, -N(R)(CH2)20CH3, - CH2-morpholinyl or -CH2-pyrrolidinyl or is (CH2)n-cycloalkyl, optionally substituted by hydroxy, or is -N(R)- cycloalkyl, optionally substituted by hydroxy or lower alkyl, or is phenyl, optionally substituted by lower alkoxy, halogen, halogen-lower alkyl, lower alkyl, -CH2-pyrrolidin-1-yl, -CH2- morpholinyl, -CH2N(R)(CH2)20CH3 or - CH2-N(R)C(O)-lower alkyl, or is 1,4-dioxa-8-aza-spiro[4,5]decane, or is 2-oxa-5-aza-bicyclo[2.2.1]heptane, or is I-oxa-8-aza-spiro[4,5] decane, or is -N(R)-7-oxa-bicyclo [2.2. 11 hept-2-yl, or is 2-aza- bicyclo[2.2.2]decane; R is hydrogen or lower alkyl; n is 0 or 1; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof for the treatment of diseases, which relate to the A2A receptor.
본 발명은 A 2A 수용체와 관련된 질환을 치료하기 위한 하기 화학식 I의 화합물 및 이의 약학적으로 허용가능한 산 부가 염에 관한 것이다: 화학식 I 상기 식에서, R 1 은 1,4-다이옥세파닐 또는 테트라하이드로피란-4-일이고; R 2 는 저급 알킬 및 -NR 2 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -N(R)-(CH 2 ) n -(5 또는 6원 비방향족 헤테로사이클)이거나; 또는 -(CH 2 ) n -OH, 저급 알킬 또는 저급 알콕시로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH 2 ) n -(5 또는 6원 비방향족 헤테로사이클)이거나; 또는 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐, 할로겐-저급 알킬, -CH 2 N(R)(CH 2 ) 2 OCH 3 , -N(R)(CH 2 ) 2 OCH 3 , -CH 2 -모르폴리닐 또는 -CH 2 -피롤리디닐로 치환되거나 치환되지 않은 -(CH 2 ) n -(5 또는 6원 방향족 헤테로사이클)이거나; 또는 하이드록시로 치환되거나 치환되지 않은 (CH 2 ) n -사이클로알킬이거나; 또는 하이드록시 또는 저급 알킬로 치환되거나 치환되지 않은 -N(R)-사이클로알킬이거나; 또는 저급 알콕시, 할로겐, 할로겐-저급 알킬, 저급 알킬, -CH 2 -피롤리딘-1-일, -CH 2 -모르폴리닐, -CH 2 N(R)(CH 2 ) 2 OCH 3 또는 -CH 2 -N(R)C(O)-저급 알킬로 치환되거나 치환되지 않은 페닐이거나; 또는 1,4-다이옥사-8-아자-스피로[4,5]데칸이거나; 또는 2-옥사-5-아자-비사이클로[2.2.1]헵탄이거나; 또는 1-옥사-8-아자-스피로[4,5]데칸이거나; 또는 -N(R)-7-옥사-비사이클로[2.2.1]헵트-2-일이거나; 또는 2-아자-비사이클로[2.2.2]데칸이고; R은 수소 또는 저급 알킬이고; n은 0 또는 1이다.

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